他達拉非片是一種口服的新型PDE-5抑制劑,最初由美國禮來公司和Icos公司共同開發的,2002年11月獲歐盟批準,2003年2月首次在英國、瑞典、丹麥、德國及澳大利亞等多個國家成功上市。2003年11月美國食品藥品監督管理局(FDA)批準他達拉非片劑用于治療男性勃起功能障礙(ED)的處方藥。他達拉非作為一種長效的選擇性抑制劑,其療效持續時間長、耐受性好,為勃起功能障礙患者的藥物治療又提供了一種選擇。
他達拉非是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致陰莖海綿體局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內環磷酸鳥苷(cGMP)水平提高。這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產生勃起,但如果無性刺激,他達拉非則不發生作用。