氨苯蝶啶是留鉀利尿藥,其留鉀排鈉作用與螺內(nèi)酯相似。但其作用機(jī)制與后者不同,它不是醛固酮拮抗劑,而是直接抑制腎臟遠(yuǎn)曲小管和集合管的鈉離子進(jìn)入上皮細(xì)胞,進(jìn)而改變跨膜電位,從而減少鉀離子的分泌,鈉離子的重吸收減少?gòu)亩光c離子、氯離子及水排泄增多,而鉀離子排泄減少。作用較迅速,但較弱,屬低效能利尿藥,其留鉀作用弱于螺內(nèi)酯。
本品口服吸收,但不完全,生物利用度約30%至70%,口服后2小時(shí)起效6小時(shí)達(dá)到高峰,作用持續(xù)時(shí)間為12至16小時(shí),半衰期為1.5至2個(gè)小時(shí),無(wú)尿者的半衰期顯著延長(zhǎng)可達(dá)10個(gè)小時(shí)以上。本品在肝臟代謝,原型和代謝物主要由腎臟排泄,少部分經(jīng)膽道排出。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,本品可透過胎盤并分泌到乳汁中。