西比靈為哌嗪類鈣離子拮抗劑,組織t型鈣通道,可以抑制p物質釋放,抑制神經元性炎性反應。
西比靈可以阻止過量鈣離子進入血管平滑肌細胞,從而引起血管擴張,對腦血管的擴張作用比較好,對冠狀血管擴張作用比較差。此外西比靈還有抗組胺作用和鎮靜作用。
口服容易吸收,口服2-4小時后達到最大藥物濃度,連續服藥5-6周,血藥濃度達到穩態。
體內分布廣泛,組織中藥物濃度大于血藥濃度,組織中藥物可以緩慢釋放入血,可以通過血腦屏障。
主要在肝臟中代謝,大部分代謝產物經膽汁排泄,平均消除半衰期是2.4-5.5小時,長期口服可以達到18天。