按照藥理作用分為第一代和第二代抗精神病藥物。
（1）第一代抗精神病藥物主要通過阻斷多巴胺D2受體產生治療的作用，主要包括氯丙嗪、硫利達嗪、奮乃靜、三氟拉嗪、氟奮乃靜、氟哌啶醇。
其中低效價藥物鎮靜作用強，抗膽堿能作用明顯，對心血管和肝功能影響較大，錐體外系不良反應較小，治療劑量比較大，以酚噻嗪類的氯丙嗪為代表藥物，氯丙嗪使用歷史久遠，過去被視為抗精神病藥的參照藥，但因其效價低，且有多方面藥理作用而容易出現不良反應，故臨床使用逐漸減少。
（2）第二代抗精神病藥物：最近30年出現的許多化學結構完全不同的藥物的統稱，通過平衡阻滯5-羥色胺與多巴胺D2受體產生治療作用，錐體外系不良反應輕。主要藥物有舒必利、氯氮平、奧氮平、利培酮、喹硫平、帕利哌酮、齊拉西酮、阿立哌唑。
這些藥物不僅對精神分裂癥陽性癥狀的療效與氟哌啶醇相當，同時研究結果顯示對于慢性精神分裂癥的總體療效、陰性癥狀的療效都優于第一代抗精神病藥物，這類藥物也適用不能耐受第一代抗精神病藥物的不良反應或發生遲發性運動障礙的患者。
近幾年國際上有很多第二代抗精神病藥物在兒童患者中應用的對照研究，國內也有類似研究，結果提示：這類藥物適用于兒童少年精神分裂癥患者，且有很好的療效和安全性。盡管如此，臨床醫生在使用過程中一定要將藥物的療效和不良反應如實告訴家長，征得同意后小心使用。
