注射用雷替曲塞其主要活性成分為雷替曲塞,在患者無法接受聯合化療時,本品可單藥用于治療不適合氟尿嘧啶/亞葉酸鈣的晚期結直腸癌患者。
雷替曲塞為抗代謝類葉酸類似物,特異性地抑制胸苷酸合酶,與氟尿嘧啶和甲氨蝶呤相比雷替曲塞是直接的和特異的胸苷酸合酶抑制劑,胸苷酸合酶是胸苷嘧啶脫氧核苷三磷酸鹽合成過程中的關鍵酶,而胸苷嘧啶脫氧核苷三磷酸鹽又是DNA的合成必需核苷酸,抑制胸苷酸合酶可導致DNA斷裂和細胞凋亡。雷替曲塞經還原葉酸載體載入細胞,被葉酰聚谷氨酸合酶轉化成聚谷氨酸鹽形式儲存在細胞中,發揮更強的胸苷酸合酶抑制作用。
以上方案僅供參考,具體藥品使用請結合自身情況,在專業醫生指導下用藥。